Huvud Behandling

Vad är skillnaden mellan Desloratadine och Loratadine?

I apoteksnätverket hittar du två liknande namn på läkemedlet - Loratadin, Desloratadine. Båda botemedel används för att eliminera symptomen på allergier. Trots att de har en liknande effekt på kroppen har drogerna en signifikant skillnad. Vad är skillnaden Desloratadine från Loratadina berätta artikeln.

Skillnaden mellan droger

Den största skillnaden mellan Desloratadine och Loratadine är en annan aktiv ingrediens. Dessa läkemedel har ett namn, den ursprungliga aktiva beståndsdelen. I det första fallet är den aktiva ingrediensen desloratadin, en metabolit av loratadin. Det är en del av de populära antihistamin tabletterna Erius.

De viktigaste skillnaderna i läkemedel är:

  • Olika generation. En läkemedel III generation, den andra - II. Ju högre grad av generation, desto bättre läkemedel, har vanligtvis mindre toxicitet.
  • Metaboliten kan användas vid bronkial astma hos vuxna och barn. Den ryska motparten kan inte skryta med sådan kvalitet, den är kontraindicerad i attacker.
  • Olika aktiva ingredienser;
  • Doseringsform. Desloratadin har en enda frisättningsform - tabletter. Den andra medicinen - sirap för barn, tabletter, brännbara tabletter;
  • Loratadin är kontraindicerat hos barn under 2 år, analogen kan användas till barn från 1 år gammal;
  • Droger varierar i dosering, koncentrationen av aktiv substans skiljer sig åt. Ta en rekommenderad dos av 5-10 ml, den andra - 1,25-5 ml per dag;
  • En jämförande analys av feedback har visat att Loratadine är mer populärt bland människor på grund av sin publicitet. Dess motpart har emellertid mer positiva åsikter om effektiviteten. Folk köper sällan det för behandling, men pratar om dess effektivitet;
  • Loratadin har fler kontraindikationer.

Jämförelse av desloratadin och loratadin visar att drogerna har särdrag som är värda att uppmärksamma under behandlingen. Med tanke på skillnaderna i doseringsregimen, koncentrationen, listan över kontraindikationer, ska du inte använda medicinen själv, såväl som att göra ett val till förmån för ett eller annat läkemedel.

Vad förenar läkemedel

Läkemedel har en omfattande lista över skillnader, men det finns liknande egenskaper. Båda drogerna är utformade för att bekämpa kroppens allergiska reaktion. De har en antihistamin, antiexudativ, antipruritisk effekt, som blockerar histaminreceptorer.

Ta Desloratadine och Loratadine med följande patologier:

  • urtikaria,
  • allergisk rinit,
  • svullnad,
  • Quincke svullnad,
  • konjunktivit.

Eftersom ett läkemedel är en annan ämnes metabolit är det inte önskvärt att dricka droger samtidigt. Det är bättre att göra ett val för en enda medicinering.

För att förstå vilken medicin som är mer lämpad för terapi är det nödvändigt att vända sig till en jämförelse av deras farmakologiska egenskaper. Desloratadin kan användas till barn från 1 år, men har ingen särskild frisättningsform för barn. Verktyget verkar på problemet 3 gånger snabbare och effektivare, men det kan inte tas länge utan att ha råd med en läkare. Till kostnad (150-500 rubel) flera gånger högre än motsvarande (30-70 rubel).

källor:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371t=

Hittade ett misstag Markera den och tryck Ctrl + Enter

Desloratadin och Loratadine - Skillnader

För att snabbt förstå vad desloratadin är, tänk på ett så populärt läkemedel som Erius. Detta är ett ganska vanligt verktyg som föreskrivs för behandling av allergier. Dess aktiva substans, desloratadin, är en metabolit av loratadin. Denna faktor bestämde de olika effekterna av de två substanserna. Desloratadin och loratadin - skillnaderna mellan vilka anges nedan effektivt bekämpar överkänslighet mot olika stimuli, lindrar puffiness och har anti-exudativa effekter.

Vad är skillnaden mellan loratadin och desloratadin?

Båda ämnena blockerar histamin n1 receptorer. De har inte en kardiotoxisk och hypnotisk effekt, de elimineras snabbt från kroppen, inte längtar i den.

Desloratadin är emellertid en metabolit av loratadin, det vill säga är dess produkt av bearbetning. Således, när han tar loratadin, förvandlas han till desloratadin innan han påbörjar sin handling. Därför börjar den senare att agera mycket snabbare än den tidigare generationen, eftersom den inte behöver omvandlas till den slutliga substansen.

Vilket är bättre - desloratadin eller loratadin?

Fördelarna med desloratadin inkluderar dess höga effektivitet. Det är 4-15 gånger mer aktiv än föregångaren. På så sätt kan du snabbt nå maximal koncentration och minska dosen med hälften.

Det är värt att notera att de flesta drogerna baserade på desloratadin säljs i form av sirap, varigenom det blir möjligt att behandla barn från sex månader.

Med tanke på desloratadin och loratadin och svara på frågan, vad är skillnaden, är det värt att notera att ta sistnämnda kräver normal leverfunktion. I själva verket, i fall av patologier, blir omvandlingen till desloratadin omöjlig.

Kostnaden för droger baserad på desloratadin är mycket högre än de med loratadin. Den sista medicinen bör vara att föredra om du behöver hantera isolerade fall av allergier, i frånvaro av leversjukdom.

Desloratadine och Loratadine - vad är skillnaden?

På ett av forumen skrek någon att den största skillnaden mellan dessa droger är antalet bokstäver i titeln. Andelen sanning i detta skämt är ganska stor. Även om loratadin och desloratadin inte kan kallas kompletta analoger, för innan de omvandlas i kroppen är dessa fortfarande olika ämnen, men en jämförelse i praktiken visar att de har mycket mer likheter än skillnader. Låt oss se i vilka fall skillnaderna kommer att motiveras för urval.

Fördelar och nackdelar

Först och främst lita inte på dem som skriver att desloratadin ibland är effektivare än loratadin. Det finns minst två goda skäl till detta:

  • Tillförlitliga kliniska studier har ännu inte genomförts för att jämföra effekten av dessa läkemedel med varandra i praktiken
  • detta är omöjligt i teorin, eftersom den vanliga loratadinen efter att ha tagit och fallit i blodet blir till exakt samma desloratadin.

Självklart kommer handlingsstyrkan att bero på dosen av läkemedlet, men vid de rekommenderade standardräntorna - en tablett per dag, finns ingen signifikant skillnad i effekt.

Därför uppstår den logiska frågan, vad är den nyare desloratadin bättre än sin föregångare? Det finns tre viktiga fördelar:

  1. Vid full styrka börjar det att fungera 2-3 gånger snabbare (beroende på den individuella metaboliska hastigheten), eftersom det i första hand är en aktiv metabolit, det vill säga en kemisk förening som direkt har en antihistamin effekt.
  2. Det kräver halva dagsdosen (5 mg mot 10 för loratadin). Detta minskar risken för biverkningar delvis. Det gör det också möjligt att sänka åldersgränsen för ett år - i form av en suspension eller sirap kan den ges till barn över 1 år.
  3. Det är det valfria läkemedlet för personer med leversjukdomar, eftersom det i motsats till motståndaren är mindre stressigt.

Det finns nackdelar

På grund av den kortare clearancestiden minskar den terapeutiska koncentrationen i blodet snabbare, med andra ord, varaktigheten av verkan för desloratadin är lägre. Men 5 mg per dag ska vara tillräckligt för de flesta vuxna.

Den andra minusen är kostnaden, som nästan alltid blir dyrare för samma antal piller. Beroende på tillverkaren (importerad eller lokal) kan skillnaden vara tredubblad.

Desal och Erius - importerade preparat (Island och Belgien) baserat på desloratadin

Vad ska man välja?

I stort sett, när man eliminerar symptomen på allergi hos vuxna, är den mest märkbara skillnaden mellan loratadin och desloratadin handlingshastigheten. Om den här parametern inte är kritisk för dig, kan du inte betala för mycket och ta det vanliga. Vissa läkare rekommenderar att du använder loratadin vid sänggåendet, och en modifierad version för att lindra dagtidssymptom eller i mer akuta situationer.

Loratadin och Desloratadine: Vad är skillnaden mellan droger

Allergiska reaktioner i kroppen utvecklas som svar på verkan av yttre eller inre stimuli. Behandling av allergiska sjukdomar innefattar framför allt identifiering av allergener och förebyggande av kontakt med dem. För att eliminera tecken på sjukdomen såväl som att lindra patienternas tillstånd bestäms den komplexa behandlingen med användning av droger.

Verkningsprincipen för Desloratadine och Loratadine

Vid behandling av olika typer av allergiska sjukdomar används antihistaminer, hormoner och kromoglycinsyra. Lokalt applicerade topiska preparat i form av salvor, krämer, geler.

Loratadin och Desloratadin är ganska vanliga läkemedel från gruppen antihistaminer som föreskrivs för behandling av allergier. De eliminerar effektivt klåda, svullnad, har en antispasmodisk effekt på muskelvävnad.

Den kliniska effekten av Loratadine beror på förmågan att selektivt blockera histamin H1-receptorerna i kärl, glatta fibrösa muskler, centrala nervsystemet, som är ansvariga för utvecklingen av allergiska manifestationer.

Loratadin skiljer sig från formuläret för frisättning av metaboliter. Desloratadin representeras endast av tabletter med en koncentration av ett ämne av 5 mg.

Loratadin har tre former - vita konvexa tabletter med risk för ena sidan, en separerande urtag på baksidan. Sirap är gjord med olika smaker. Brännbara tabletter har också en vit eller något gul nyans. Lösligt i vatten före användning. Det är nödvändigt att ta medicin före användning av mat - det ökar biotillgängligheten för en organism.

Den aktiva ingrediensen kommer in i blodomloppet 10-15 minuter efter intag. Antiallergisk effekt observeras inom 30-120 minuter efter det att läkemedlet tagits. Det aktiva ämnet når sitt maximala på 4-12 timmar och kvarstår hela dagen.

Ofta förekommer biverkningar på grund av överdriven känslighet för läkemedlets komponenter, med avskaffandet av oönskade symptom.

Desloratadin är också en blockerare av H1, men kännetecknas av en längre åtgärd. Den aktiva substansen representeras av produkten av Loratadins metabolism och överstiger den i effektivitet flera gånger. Undertrycker ett antal immunreaktionsreaktioner som svar på allergener (frisättning av interleukiner, cytokiner, kemokiner), indirekt förhindrar frisättning av leukotrien C4 och prostaglandin D2. Förutom puffiness och klåda, bekämpar Desloratadin allergenberoende bronkospasm och bronkial hyperreaktivitet.

Den aktiva substansen absorberas väl från tarmen, finns i blodet efter 30 minuter och den maximala koncentrationen uppnås efter 3 timmar. Vid användning i 20 mg i 2 veckor finns inga tecken på ackumulering av ämnet i kroppen.

Utsöndras genom matsmältningssystemet och njurarna i 20-30 timmar. Vid användning av detta läkemedel observeras inte sedativ effekt, såväl som depression av psykomotoriska reaktioner.

De viktigaste skillnaderna

Både antiallergiska medel är representanter för antihistaminer, de metaboliseras snabbt och utsöndras i kroppen. Det finns emellertid ett antal signifikanta skillnader som presenteras i tabellen.

Skillnader i läkemedlets verkan på grund av de olika aktiva beståndsdelarna som utgör deras komposition. Loratadin är föregångaren till desloratadin, så den kliniska effekten observeras senare. Detta läkemedel är att föredra att använda i sällsynta fall av allergiska symptom, såväl som i frånvaro av leversjukdom.

Vid nedsatt leveraktivitet är vidare omvandling och eliminering av loratadin svår.

Antihistaminer med aktiv substans desloratadin är effektivare, vilket gör att du kan ordinera lägre doser av läkemedel. Metaboliten av loratadin orsakar färre biverkningar, men den är tillgänglig i endast en dosform - tabletter. För små barn är det mer lämpligt att använda droger i form av sirap.

Under vilka förhållanden är det att föredra att använda medel

Loratadin är effektivt vid behandling av olika typer av allergier, såsom allergisk rinokonjunktivit (hösnuva, pollinos), urtikaria, angioödem, eksem, reaktioner på insektsbett, atopisk dermatit, pseudoallergiska syndrom.

Verktyget kan tillämpas på barn från 2 år och väger 30 kg. Med försiktighet och dosjustering som används vid leverfel, hjärtsjukdom.

Effekten av läkemedlet på fostret är okänt, så det rekommenderas inte under graviditeten. Den aktiva substansen och dess derivat kan tränga in i bröstmjölk, amning under behandlingen ska stoppas.

För att öka koncentrationen av loratadin i blodet kan dess kombinerade användning med erytromycin, ketokonazol, cimetidin samt interaktionen av läkemedlet med hämmare av CYP3A4, CYP2D6.

Desloratadin med säsongsbetonad och flerårig allergisk rinit och konjunktivit minskar frekvensen av nysning, minskar rivning, rinnande näsa och näsa, samt svullnad, klåda och hyperemi i slemhinnorna.

När urtikaria minskar eller eliminerar fullständigt förekomsten av utslag och klåda. I bronkial astma ordineras barn och vuxna som adjuvans.

På grund av att Desloratadin inte har en toxisk effekt på myokardiet, kan den användas till patienter med hjärtsjukdom. Till skillnad från antiallerga läkemedel av I- och II-generationen har Desloratadin nästan ingen lugnande effekt och påverkar inte psykomotoriska funktioner.

Under kliniska prövningar av läkemedlet upptäcktes inga signifikanta effekter vid interaktion med andra droger och alkohol. Detta gör det möjligt för dig att förskriva detta läkemedel i kombination med antibiotika, antisvamp och andra läkemedel. På grund av den begränsade listan över kontraindikationer kan du ta personer med leversjukdom.

Varaktigheten av ansökan beror på hur länge symptomen på allergiska sjukdomar är. Efter eliminering av tecken på allergi avbryts behandlingen, om symptomen återkommer, återupptas medicinen igen.

Åsikter om droger

Recensioner av personer som tar droger Loratadin och desloratadin:

För sex år sedan diagnostiserades jag med seasonal pollinosis (rhinoconjunctivitis). Tecken på sjukdomen börjar vanligtvis manifesteras från maj till hösten när pollen uppträder. Förutom de kalla, röda ögonen, mycket ömma och kliande halsen. Under mycket lång tid tog jag upp rätt läkemedel tills Erius försökte det. Till min förvåning kände jag lättnad på 20 minuter. Dessutom orsakar det inte slöhet. Stor "men" - det är ganska hög kostnad.

Marina, 26 år gammal

För behandling av allergisk rinit föreskrev läkaren mig Loratadine. För en förpackning med 30 tabletter gav jag vid den tiden endast 40 rubel. Såg en tablett på morgonen före måltiderna. Jag hade tur, han klarade sig väl med sjukdomen, tog bort puffinessen, lättade andningen. Jag behövde inte prova dyra droger.

Elena, 23 år gammal

Jag lider ständigt av allergier, ibland finns det svullnad, rodnad, klåda på böjningarna i lederna, kanske vet jag inte när några växter blommar. Så jag tar bara Loratadine tabletter under akut tid när problem uppstår. Handlingar, naturligtvis, inte omedelbart, men efter sex timmar kommer det en märkbar lättnad, helt och hållet går allt bara bort efter ett par dagar.

Nikolai, 41 år gammal

Min son (5 år gammal) har ofta obstruktiv bronkit, andning blir väldigt tung och kan inte ligga länge alls. Loratadintabletter hjälper till att snabbt lindra den lilla sonens tillstånd. Tillsammans med antibiotika tills han återhämtar sig.

Evgenia, 21 år gammal

Statistisk analys av patienternas åsikter om behandling av allergier med antihistaminer indikerar Loratadins utbredda popularitet på grund av sin större berömmelse.

Å andra sidan är dess metabolit, som bedöms av recensionerna, effektivare och visar bättre resultat. I vilket fall som helst är det inte nödvändigt att engagera sig i självbehandling, bara en kvalificerad allergiker kommer att kunna bestämma nödvändiga mediciner.

Vad är bättre "Loratadine" eller "Desloratadine" och skillnaden i medel

Antihistaminer används för att behandla allergier. Loratadin och Desloratadine är populära. Skillnaden mellan dessa läkemedel vid första anblicken är obetydlig. Därför har allergiker ofta en fråga om vilket läkemedel man föredrar. För att svara på det, bör du överväga beskrivningen av varje medicinering.

loratadin

Finns i vita tabletter av platt-cylindrisk form med risk och avfasning. Den terapeutiska effekten uppnås på grund av närvaron av substansloratadin. I tabletter är denna komponent närvarande i en dos av 10 mg. Hjälpämnen innefattar primelloza, kalciumstearat, potatisstärkelse, mjölksocker.

Verkningsmekanismen baseras på blockering av H1-histaminreceptorerna. Läkemedlet inhiberar frisättningen av leukotrien C-4 och histamin från fettcelltyper. Antiallerg effekt uppträder en halvtimme efter det att läkemedlet tagits. Läkemedlet fungerar inom 24 timmar.

Tillverkaren rekommenderar användning av tabletter i sådana fall:

  • Pruritus av okänd etiologi.
  • Insektbit allergi.
  • Allergisk dermatos.
  • Quincke svullnad.
  • Allergisk konjunktivit, rinit.
  • Urticaria.
  • Pseudo-allergisk reaktion.

Det är nödvändigt att vägra behandling med detta botemedel i sådana fall:

  1. Med ett barn.
  2. Intolerans komposition.
  3. Ålder yngre än tre år.

Med försiktighet måste du dricka piller för njursvikt.

Barn 3-12 år ska dricka medicinen i en daglig dos på 5 mg. Vuxna utser 10 mg aktiv ingrediens per dag. Under behandlingen är dessa oönskade symptom möjliga:

  • Torr mun
  • Alopeci.
  • Huvudvärk.
  • Utslag.
  • Gastrit.
  • Svaghet.
  • Illamående.
  • Dåsighet.

Ett läkemedelspaket bestående av 10 tabletter kostar cirka 50-55 rubel.

desloratadin

Finns i tabletter bikonvex rund form. Medlen är täckt med ett filmlock av blå färg. Varje tablett innehåller 5 mg desloratadin (detta element är loratadins primära aktiva metabolit). Detta ämne har en terapeutisk effekt. Dessutom har läkemedlet hypromellos, zinkstearat, pregelatiniserat stärkelse, cellulosa, magnesiumoxid och laktos.

Läkemedlet blockerar aktiviteten av H1-histamin perifer receptorer. Hämmar en mängd allergiska inflammationsreaktioner. Antihistamin effekten inträffar en halvtimme efter att ha tagit p-piller och varar i en dag.

Läkemedlet är ordinerat i sådana fall:

  • Allergisk typ av säsonghinnan.
  • Idiopatisk urtikaria av kronisk typ.

Läkemedlet är strängt förbjudet i närvaro av sådana tillstånd:

  1. Amning.
  2. Ålder upp till 12 år.
  3. Laktasbrist.
  4. Allergi mot desloratadin.
  5. Glukos-galaktosmalabsorption.
  6. Graviditet.

Läkemedlet är ordinerat med försiktighet vid njurinsufficiens. Tabletter tas en gång om dagen, en bit. Mot bakgrund av behandlingen är sådana biverkningar möjliga:

  • Allergiska manifestationer.
  • Kramper.
  • Arytmi.
  • Huvudvärk.
  • Dåsighet.
  • Dyspné.
  • Hallucinationer.
  • Sömnlöshet.
  • Myalgi.
  • Intestinal upprördhet
  • Torr mun
  • Hepatit.

Ett förpackning med 10 tabletter Desloratadine kostar cirka 90-100 rubel.

Jämförande egenskaper: allmänna ögonblick

Vanliga egenskaper hos droger:

  • Används för att behandla allergiska tillstånd.
  • Finns i tablettform.
  • Deras effekt kvarstår för en dag.
  • Kontraindicerat hos gravida kvinnor och personer som diagnostiserats med njursvikt.
  • Har samma behandling.
  • Bra hjälp, enligt patienter och läkare.

Jämförande egenskaper: särskiljande egenskaper

Trots förekomsten av ett stort antal gemensamma drag har Loratadine och Desloratadine vissa skillnader.

Huvuddragen i de övervägda fonderna:

  1. Innehåller olika aktiva beståndsdelar.
  2. Desloratadin är kontraindicerat hos barn under 12 år, och Loratadine kan tas från 3 års ålder.
  3. Desloratadin har fler kontraindikationer. Han orsakar ofta biverkningar.
  4. Loratadinbehandling är billigare.
  5. Loratadine har en bredare lista över indikationer.
  6. Desloratadin har en starkare effekt på kroppen.

Vem ska använda?

Således är dessa antihistaminläkemedel på många sätt likartade, men det finns signifikanta skillnader. Om du behöver stoppa tillståndet av allergi hos ett barn, är det bättre att välja Loratadine. Personer med njurinsufficiens bör också föredra detta verktyg. Loratadin uppfattas bättre av kroppen och leder mindre till utvecklingen av biverkningar.

Om det finns ekonomiska problem och du behöver spara pengar på behandling, är det bättre att köpa Loratadine. På apotek i landet säljs detta läkemedel till en lägre kostnad.

Det optimala läkemedlet kan hitta en kompetent läkare. Därför är det bättre att ta reda på den behandlande läkaren vilken medicin som är mer lämpad för att behandla det existerande patologiska tillståndet.

Jämförelse av Loratadine och Desloratadine

För att lindra allergena manifestationer kan du använda droger Loratadin eller Desloratadine. De har samma läkemedelsaktivitet. Men dessa läkemedel har ett antal skillnader, vilket du definitivt måste känna till när du väljer det lämpligaste sättet.

För att lindra allergena manifestationer kan du använda droger Loratadin eller Desloratadine.

Likheter av kompositioner

Båda läkemedlen är tillgängliga i form av tabletter och är avsedda för behandling av allergier. De har antipruritisk, antiexudativ och antihistaminaktivitet. Dessutom hämmar desloratadin och loratadin arbetet med histaminreceptorer.

De viktigaste indikationerna för att ta dessa antiallergala läkemedel är:

  • allergisk rinit
  • nässelfeber;
  • angioödem;
  • svullnad;
  • allergisk skada på konjunktiva.

Det är oönskade att kombinera droger med varandra, eftersom Detta kan leda till en överdosering.

Skillnader mellan Loratadine och Desloratadine

Den största skillnaden mellan droger - den aktiva ingrediensen. Som en del av Desloratadine är det loratadinmetabolit - desloratadin. I Loratadine presenteras den aktiva substansen i ren form, så det är mer effektivt än dess motsvarighet.

Andra skillnader med läkemedel:

  1. Läkemedel hör till olika generationer.
  2. Desloratadin har mindre toxicitet.
  3. Metaboliten av loratadin kan användas vid behandling av bronkialastma hos alla patientgrupper.
  4. Loratadin finns i flera former (inklusive barnsirap, brusande och vanliga tabletter) och Desloratadine - endast i tablettform.
  5. Läkemedlet Loratadin är förbjudet att använda barn under 2 år, och dess analog är tillåtet för användning hos patienter äldre än 1 år.
  6. Läkemedel har olika koncentrationer av den aktiva beståndsdelen.
  7. Loratadin är ett mer publicerat läkemedel, men har fler kontraindikationer.

Kontra

Läkemedlet Desloratadine är förbjudet att med individuell intolerans mot ingredienserna i dess sammansättning. I svår form av njursvikt utses han med ytterst försiktighet. Dessutom är detta läkemedel kontraindicerat för barn under 1 år.

Läkemedlet Desloratadine är förbjudet att med individuell intolerans mot ingredienserna i dess sammansättning.

Instruktionerna för användning av Loratadine noterade följande kontraindikationer:

  • överkänslighet mot substanser från läkemedlets sammansättning;
  • graviditet;
  • amning;
  • fenylketonuri;
  • ålder under 2 år.

Hur man tar loratadin och desloratadin?

Båda medicinerna ordineras för oral administrering. Desloratadin läkemedel ska druckas 1 tablett 1 gång per dag. Den exakta dosen bestäms av den behandlande läkaren baserat på en mängd olika faktorer.

Patienter över 12 år gammal Loratadine utsedd i en dos av 10 mg per dag. När leverskador appliceras, minsta mängd läkemedel. Barn under 12 år tar hälften av enstaka doser.

Patienter med njurinsufficiens behöver inte korrigera doseringssättet.

Den genomsnittliga varaktigheten av behandlingen är 5-10 dagar.

När du tar Desloratadin eller Loratadin, är det nödvändigt att helt eliminera drickandet av alkoholhaltiga drycker, annars kan biverkningar uppstå. Dessutom kan kombinationen av dessa antihistaminläkemedel med alkohol minska sin farmakoterapeutiska aktivitet.

Medan du tar dessa läkemedel måste du utöva största försiktighet vid körning av motorfordon och komplexa mekanismer.

Under mottagandet av Loratadine måste du utöva maximal försiktighet, kör fordon och komplexa mekanismer.

Biverkningar av loratadin och desloratadin

I de flesta fall beror biverkningar hos patienter som får dessa mediciner på förekomsten av allergier mot ämnen som ingår i dem. I detta fall ska läkemedlet stoppas. Eventuella negativa effekter av användning av Loratadin och Desloratadin:

  • manifestationer av takykardi
  • huvudvärk;
  • överdriven trötthet eller ökad nervös irritabilitet
  • matsmältningsstörningar
  • torrhet i munslimhinnan
  • illamående
  • kräkningar;
  • avbrott i levern
  • allergiska manifestationer i form av klåda och utslag;
  • andfåddhet;
  • muskelsårighet
  • fotosensitivitet;
  • förändring i bilirubinkoncentration
  • diarré;
  • visuella och auditiva hallucinationer;
  • sömnstörning.

Försäljningsvillkor för apotek

Båda drogerna har över-the-counter försäljning i ryska apotek.

Läkare recensioner

Yulia Alekseevna Petrovskaya (allergiker), 45 år gammal, Kostroma

Utmärkt förberedelser med vilka du snabbt kan bli av med allergiska manifestationer. Dessa läkemedel har ett överkomligt pris, även om Loratadine kostar 2-3 gånger mindre. Välj ett lämpligt läkemedel är endast nödvändigt med deltagande av en medicinsk professionell. Han kommer att kunna ta hänsyn till eventuella negativa reaktioner och kontraindikationer.

Patientrecensioner

Maria S. Sinitsina, 40 år gammal, Tver

Cirka 4 år sedan diagnostiserades jag med rinoconjunctivit (en säsongsbetonad form av polinoza). Sjukdomen manifesteras från sen vår till höst, under en period då vegetabilisk pollen flyger utanför. Förutom rhinit och röda ögon är halsen mycket kliande och öm vid denna tidpunkt. Nyligen bad jag om hjälp från en allergiker som tog upp Loratadine för mig. Han valde mellan honom och hans generiska Desloratadine. På bakgrunden av medicinen fanns det inget obehag. Nu är jag lättare att tolerera allergier varje årstid.

Galina Egorovna Opryakhina, 38 år, Tula

Jag var botad av den allergiska formen av rinit med Deszloratadine tabletter. Först föreslog doktorn att Loratadine användes, men jag var generad att det kostade tre gånger mindre. Experten förklarade emellertid att denna prisskillnad förklaras av att det billigare läkemedlet är tillgängligt i Ryssland. Båda produkterna har samma effekt, men olika aktiva beståndsdelar. Resultatet av laboratorietester visade dock att de är nästan lika effektiva och sällan orsakar biverkningar.

Kostnaden för Desloratadin varierar från 150 till 500 rubel beroende på försäljningsstället och dosen. Loratadin kostar mellan 30 och 70 rubel.

Inga allergier!

medicinsk referensbok

Loratadin eller desloratadin som är bättre

För att snabbt förstå vad desloratadin är, tänk på ett så populärt läkemedel som Erius. Detta är ett ganska vanligt verktyg som föreskrivs för behandling av allergier. Dess aktiva substans, desloratadin, är en metabolit av loratadin. Denna faktor bestämde de olika effekterna av de två substanserna. Desloratadin och loratadin - skillnaderna mellan vilka anges nedan effektivt bekämpar överkänslighet mot olika stimuli, lindrar puffiness och har anti-exudativa effekter.

Båda ämnena blockerar histamin n1 receptorer. De har inte en kardiotoxisk och hypnotisk effekt, de elimineras snabbt från kroppen, inte längtar i den.

Desloratadin är emellertid en metabolit av loratadin, det vill säga är dess produkt av bearbetning. Således, när han tar loratadin, förvandlas han till desloratadin innan han påbörjar sin handling. Därför börjar den senare att agera mycket snabbare än den tidigare generationen, eftersom den inte behöver omvandlas till den slutliga substansen.

Fördelarna med desloratadin inkluderar dess höga effektivitet. Det är 4-15 gånger mer aktiv än föregångaren. På så sätt kan du snabbt nå maximal koncentration och minska dosen med hälften.

Det är värt att notera att de flesta drogerna baserade på desloratadin säljs i form av sirap, varigenom det blir möjligt att behandla barn från sex månader.

Med tanke på desloratadin och loratadin och svara på frågan, vad är skillnaden, är det värt att notera att ta sistnämnda kräver normal leverfunktion. I själva verket, i fall av patologier, blir omvandlingen till desloratadin omöjlig.

Kostnaden för droger baserad på desloratadin är mycket högre än de med loratadin. Den sista medicinen bör vara att föredra om du behöver hantera isolerade fall av allergier, i frånvaro av leversjukdom.

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Desloratadine. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel, samt yttranden från läkare av specialister på användning av desloratadin i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: Medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, vilket kanske inte har angivits av tillverkaren i abstrakt. Analoger Desloratadin i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av allergisk rinit eller rinit, urtikaria och andra manifestationer av allergi hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Sammansättningen av antihistaminläkemedlet.

Desloratadin - Histamin H1-receptor blockerare (långverkande). Det är den främsta aktiva metaboliten av loratadin. Hämmar frisättningen av histamin och leukotrien C4 från mastceller. Förhindrar utvecklingen och underlättar förloppet av allergiska reaktioner. Innebär antiallergisk, antipruritisk och antiexudativ verkan. Minskar kapillärpermeabilitet, förhindrar utveckling av vävnadsödem, lindrar smidig muskelspasma. Praktiskt taget ingen lugnande effekt och när den tas i en dos av 7,5 mg påverkar inte hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna. Jämförande studier av desloratadin och loratadin uppvisade ingen kvalitativa eller kvantitativa skillnader i toxiciteten hos de två läkemedlen i jämförbara doser (med hänsyn till koncentrationen av desloratadin).

struktur

Desloratadin + hjälpämnen.

farmakokinetik

Efter intag börjar man bestämma sig i plasman efter 30 minuter. Mat påverkar inte distributionen. Biotillgängligheten är proportionell mot dosen i intervallet 5 mg till 20 mg. Plasmaproteinbindning är 83-87%. Efter en enstaka dos i en dos av 5 mg eller 7,5 mg uppnås Cmax inom 2-6 timmar (i genomsnitt 3 timmar). Tränger inte in i hematoencefaliska barriären (BBB). Intensivt metaboliserad i levern genom hydroxylering med bildandet av 3-OH-desloratadin i kombination med glukuronid utsöndras endast en liten del av den intagade dosen av njurarna (mindre än 2%) och avföring (mindre än 7%). Vid användning av desloratadin i en dos av 5 mg till 20 mg 1 gång per dag i 14 dagar upptäcktes inga tecken på kliniskt signifikant kumulation.

vittnesbörd

  • säsongsbetonad och flerårig allergisk rinit
  • kronisk idiopatisk urtikaria.

Blanketter för frisläppande

5 mg belagda tabletter.

Andra doseringsformer, oavsett sirap, droppar eller kapslar finns inte.

Instruktioner för användning och dosering

Vuxna och ungdomar i åldrarna 12 år och äldre är ordinerade i munnen, oavsett matintag, i en dos av 5 mg per dag.

Barn i åldern 1 till 5 år - 1,25 mg 1 gång per dag, i åldern 6 till 11 år - 2,5 mg 1 gång per dag.

Biverkningar

  • huvudvärk;
  • hallucinationer;
  • psykomotorisk hyperreaktivitet;
  • konvulsioner;
  • torr mun
  • hepatit;
  • fotosensitivitet;
  • myalgi;
  • andfåddhet;
  • känner sig trött

Kontra

Använd under graviditet och amning

Desloratadin är kontraindicerat för användning under graviditet och amning (amning).

Användning hos barn

Kontraindicerat hos barn under 1 år.

Särskilda instruktioner

Var försiktig med desloratadin vid allvarligt njursvikt.

Samtidigt intag av mat påverkar inte distributionen av desloratadin i kroppen.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Biverkningar på körning eller komplexa tekniska anordningar noterades.

Droginteraktioner

När man studerade läkemedelsinteraktioner med upprepad samtidig administrering med ketokonazol, erytromycin, azitromycin, fluoxetin och cimetidin, upptäcktes ingen kliniskt signifikanta förändringar i plasma desloratadinkoncentration.

Desloratadin förbättrar inte effekten av alkohol på centrala nervsystemet.

Analoger av läkemedlet Desloratadine

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

  • Alestamin;
  • Blogg 3;
  • Deza;
  • Desloratadine Canon;
  • Desloratadine Teva;
  • Desloratadin-läkemedel;
  • Desloratadinhemisulfat;
  • Lordestin;
  • Nalorius;
  • Ezlor;
  • eliza;
  • Aerius.

Analoger för den farmakologiska gruppen (H1 antihistaminer):

  • Azelastinhydroklorid;
  • allegra;
  • Allergodil;
  • Allergoferon;
  • Allertek;
  • astemizol;
  • Vibrocil;
  • Gistaglobin;
  • Gistalong;
  • Gistafen;
  • Gifast;
  • Glentset;
  • diazolin;
  • difenhydramin;
  • dimenhydrinat;
  • Difenhydraminhydroklorid;
  • Doxylaminsuccinat;
  • Dramina;
  • Zintset;
  • zyrtec;
  • Zodak;
  • Kestin;
  • Claritin;
  • klarnings;
  • klemastin;
  • Ksizal;
  • levocetirizin;
  • Lomilan;
  • loratadin;
  • Lordestin;
  • mebhydrolin;
  • Opatanol;
  • Parlazin;
  • pipolfen;
  • Rupafin;
  • Suprastineks;
  • suprastin;
  • Tavegil;
  • Telfast;
  • Feksadin;
  • fexofenadin;
  • Femizol;
  • Feniraminmalat;
  • fenistil;
  • fenkarol;
  • fenspirid;
  • Chloropyramine;
  • Klorfenaminmaleat;
  • cetirizin;
  • Tsetrin;
  • Eladon;
  • Erespal;
  • Erispirus;
  • Erolin.

Desloratadin är ett syntetiskt läkemedel, är ett derivat av piperidin och tillhör gruppen tredje generationens antihistaminer. Med kemisk struktur är det den aktiva metaboliten av loratadin. Läkemedlets verkningsmekanism är den selektiva blockeringen av histamin H1-receptorer, förhindrande av glatt muskelspasmer orsakad av histamin, inklusive bronkokonstriktion hos patienter med obstruktiva lungsjukdomar, dilaterade kapillärer och ökning av deras permeabilitet, utveckling av angioödem, erytem och klåda i huden och slemhinnorna. Desloratadin inhiberar frisättningen av proinflammatoriska cytokiner (såsom IL-4, IL-6, IL-8 och IL-13) och vidhäftningsmolekyler; frisättning av antiinflammatoriska kemokiner; hämmar uttrycket av vidhäftningsmolekyler; hämmar frisättningen av histamin, prostaglandin D2 och leukotrien C4. Desloratadin inhiberar mastcell och basofilaktivering och undertrycker eosinofilkemotaxi. Vid allergisk rinit minskar läkemedlet frekvensen av nysning, riva, nässladdning och klåda i nässlemhinnan. Desloratadin är en mycket specifik histamin H1-receptor blockerare, och även i höga koncentrationer har den endast en mindre effekt på serotonin, dopamin, M-kolinerga receptorer och alfa-adrenerge receptorer. Specificiteten av verkan av desloratadin till H1-receptorn är 5-15 gånger högre än den för loratadin och 15-50 gånger högre än den för andra cellreceptorer. Desloratadin har ingen giftig effekt på myokardiet. Till skillnad från generation I antihistaminer passerar desloratadin dåligt genom blod-hjärnbarriären och har praktiskt taget ingen lugnande effekt. Desloratadin interagerar inte med cytokromenzymsystem och har inga kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel, vilket möjliggör användning av läkemedlet med antibiotika, svampdödande läkemedel samt patienter med leversjukdomar.

Desloratadin absorberas snabbt i mag-tarmkanalen, biotillgängligheten varierar beroende på dosen av läkemedlet. Effekten av läkemedlets verkan observeras 28 minuter efter oral administrering. Maximal koncentration av desloratadin i blodet uppnås inom 2-6 timmar (i genomsnitt 3:00). Samtidig intag av mat förändrar inte absorptionsgraden och biotillgängligheten för läkemedlet. Desloratadin binder väl till plasmaproteiner. Läkemedlet tränger inte in i blod-hjärnbarriären. Desloratadin passerar placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk. Läkemedlet sönderdelas i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Desloratadin elimineras från kroppen huvudsakligen genom urin, såväl som excrement i form av metaboliter. Halveringstiden är 27 timmar, den här tiden ändras inte med skador på lever och njurar.

Desloratadin används för säsongsbetonad och flerårig allergisk rinit, pollinos, allergisk konjunktivit, urtikaria, angioödem, hudklyvning, samt vid komplex behandling av atopisk dermatit, kronisk eksem och bronkialastma hos både vuxna och barn.

Vid användning av desloratadin är följande biverkningar oftare sporadiska: trötthet (1,2% av fallen), muntorrhet (0,8%) och huvudvärk (0,6%). Mycket sällan, takykardi, allergiska reaktioner (inklusive utslag, angioödem och anafylaktiska reaktioner), ökad aktivitet av leverenzymer, ökade nivåer av bilirubin i barns blod - diarré, sömnlöshet och feber.

Desloratadin är kontraindicerat vid överkänslighet mot läkemedlet. Läkemedlet är ordinerat med försiktighet vid allvarligt njursvikt. Läkemedlet används inte hos barn yngre än 1 år. Desloratadin rekommenderas inte under graviditet och under amning.

Desloratadin finns i form av tabletter av 0,0025 och 0,005 g och sirap innehållande 0,5 mg levocetirizin per 1 ml lösning i ampuller på 50, 60, 100, 120, 150 och 300 ml.

Drogen har förmågan att blockera histamin H1-receptorer. Dessa receptorer är ansvariga för uppkomsten av allergysymtom. De ligger i släta muskler, i centrala nervsystemet och i kärlen. Loratadine hjälper effektivt att klara av allergisk hudutslag på kroppens hud, såväl som svår klåda.

  • Uttrycket av klåda, bildandet av exudat och andra allergiska reaktioner minskas.
  • Det finns en uttalad antispasmodisk effekt på glatta muskelfibrer.
  • Utvecklingen av ödem är inte tillåtet, möjligheten att penetrera kemikalier genom kapillären med enskiktet är reducerad.

De antiallergiska, antipruritiska och anti-exudativa effekterna av Loratadine förekommer i 30-60 minuter efter applicering, och läkemedlets maximala effekt observeras efter 4-12 timmar och varar i 24-48 timmar.

Beroende på frisättningsformen tillsätts olika hjälpkomponenter till den aktiva substansen, de påverkar inte den terapeutiska effekten.

Läkemedlet skapar en långsiktig terapeutisk effekt som visar anti-klåda och anti-exudativa egenskaper. Loratadin hjälper väl med allergier, lindrar spasmer och svullnad.

Läkemedlet hjälper till med följande sjukdomar och symtom:

  • Allergisk rinit (säsong och året runt),
  • konjunktivit,
  • hösnuva,
  • urtikaria (inklusive kronisk idiopatisk),
  • angioödem,
  • kliande dermatos
  • pseudo-allergiska reaktioner orsakade av frisättning av histamin,
  • allergisk reaktion på insektsbett.

Loratadin finns ofta på listan över föreskrivna läkemedel när allergiska reaktioner detekteras. Effekten av läkemedlet på kroppen är komplex. Minskar nivån av histamin i blodet, vilket minskar manifestationen av tecken på allergier. Loratadin kan tas i form av vanliga och brusande tabletter såväl som i form av sirap.

  • Tagen in innan du äter. Vuxna patienter och barn från 12 år är förskrivna en tablett (10 mg) eller 2 tsk. sirap per dag. Kursens längd är vanligtvis 10-15 dagar.
  • Barn från 2 till 12 år med kroppsvikt mindre än 30 kg - 5 mg 1 gång / dag.

I vissa fall fastställs varaktigheten av behandling av vuxna och barn med Loratadine individuellt och kan ta från 1 till 28 dagar.

Efter att ha tagit p-piller / sirap bestäms den aktiva substansen i blodet på 15-20 minuter. Effekten uppträder inom 1-3 timmar och når maximalt 8-12 timmar efter sirap / tablett och kvarstår i 12-16 timmar. Den totala varaktigheten av åtgärden är 24 timmar.

Samtidigt som du tar loratadin, liksom alla andra antihistaminläkemedel, rekommenderas det att helt eliminera användningen av alkohol eller minska användningen till ett minimum. I detta fall är sannolikheten för olika biverkningar extremt liten, och läkemedlets terapeutiska effekt kommer att vara så hög som möjligt.

Under behandlingsperioden måste försiktighet åtgärdas vid körning av fordon och engagera sig i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

Loratadin är kontraindicerat för kvinnor under graviditet och amning.

Särskilda instruktioner

Instruktionerna för Loratadine noterade att i händelse av leversvikt sänks initialdosen av läkemedlet till 5 mg per dag på grund av risken för en kränkning av clearance av läkemedlets aktiva substans.

Med användning av loratadin kan inte fullständigt utesluta utvecklingen av anfall, särskilt hos predisponerade patienter. Patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion kräver korrigering i doseringsregimen.

Användning av läkemedlet bör avskaffas minst 8 dagar före genomförandet av hudallergietestet.

Loratadin kan i vissa fall provocera en dosberoende sedering.

Den vanligaste orsaken till biverkningar är överdriven känslighet för ingredienserna. De försvinner snabbt efter att behandlingen avslutats. Deras utseende är förknippad med en reaktion på produkterna av ämnesomsättningen av läkemedlet, som tränger in i kroppens vävnader.

Eventuella biverkningar från att ta Loratadine:

  1. Kardiovaskulärt system: sällan - takykardi;
  2. Nervsystemet: sällan - huvudvärk, trötthet, hos barn - excitability;
  3. Matsmältningssystemet: sällan - illamående, torr mun, gastrit, kräkningar; i vissa fall - leverfunktioner
  4. Allergiska reaktioner: sällan - hudutslag; i sällsynta fall anafylaktiska reaktioner;
  5. Dermatologiska reaktioner: i vissa fall - alopeci.

Även om loratadin är ett läkemedel mot allergi, kan allergiska sjukdomar som redan finns försvåras eller förvärras vid ökad individuell känslighet för läkemedlets komponenter.

Överdosering uppstår vid hög dosering av medicineringen. Symptomen på överdosering är desamma för tabletter och sirap, dessa är:

  • Stor dåsighet och ökad svaghet;
  • takykardi;
  • Allvarlig smärta i huvudet.

I fall av överdosering visas magsvikt, användning av enterosorbenter, stödjande och symptomatisk terapi till patienten.

Kombinationen av detta läkemedel med andra droger och antibiotika ska följas av doktorns rekommendationer, eftersom det ibland orsakar en försämring av verkan av en eller alla droger som tas om de metaboliseras av ett enda enzymsystem.

Instruktionerna indikerade att:

  • erytromycin, cimetidin, ketokonazol ökar koncentrationen av loratadin i blodplasman utan att orsaka kliniska manifestationer och utan att påverka EKG.
  • Induktorer av mikrosomal oxidation (fenytoin, etanol (alkohol), barbiturater, zixorin, rifampicin, fenylbutazon, tricykliska antidepressiva medel) minskar loratadins effektivitet.

Läkemedlet är tillgängligt i apoteksnätet utan recept. Loratadin bör förvaras på ett torrt ställe vid lufttemperatur inte högre än +25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhet - 3 år.

Bland Loratadins analoger finns det två grupper av läkemedel analoger:

  • Analoger på den aktiva substansen. Endast 8 analoger: Klaritin, Erolin, Alerpriv, etc.
  • Analoger om den fysiologiska effekten (Diazolin, Peritol, Desloratadin, etc.).

Du kan köpa loratadin nästan på något apotek. De billigaste kostnaden piller, medan den dyraste frisättningsformen är sirap.

  • tabletter - från 60-80 rubel;
  • sirap - från 100-200 rubel.

Alla doseringsformer är avsedda för oral administrering.

Enligt världsstatistik lider 10-20% av befolkningen som bor i ekonomiskt utvecklade regioner av allergiska sjukdomar, och i miljöförhållanden stiger denna siffra till 40-50%. Enligt hälsovårdsministeriet i Ukraina, i den allmänna strukturen för dermatologiska sjukdomar registrerade i landet står allergiska dermatoserna för 20% och barns allergiska patologi tar från 50 till 66,4% och representeras huvudsakligen av atopisk dermatit. Allergi (från den grekiska. Alios - en annan, ergon - agerande) - Kroppens immunsvar mot ämnen av antigen eller haptenisk natur, åtföljd av skada på celler, vävnader och organers struktur och funktion. Begreppet allergi föreslog 1906 av den österrikiska barnläkaren Clemens von Pirquet för att bestämma tillståndet för kroppens patologiska reaktioner på effekterna av olika ämnen. Dessa patologiska tillstånd utvecklas som svar på kontakt med motsvarande allergen och kännetecknas av bildning av antikroppar, sensibilisering av lymfocyter och produktion av mediatorer av den allergiska komponenten av inflammation.

De gemensamma funktionerna som förenar alla allergiska sjukdomar är följande:

- ledande roll av olika orsakssignalala allergener

- immunologisk utvecklingsmekanism

- den skadliga effekten av den komplexa "antigen-antikroppen" (AG-AT) eller antigen-sensibiliserade lymfocyter på celler och vävnader.

Utbredd klassificering av allergiska reaktioner som föreslagits av Gell och Coombs (1969), baserat på den patogenetiska principen. Enligt denna klassificering skiljer sig fyra huvudtyper av allergiska reaktioner beroende på immunitetsproblemen: reagens, cytotoxisk, immunokomplex, cellmedierad (hypersensitiv fördröjd typ). I de flesta fall med allergiska sjukdomar är det emellertid i regel möjligt att upptäcka de patogenetiska mekanismerna hos olika typer av allergier. I till exempel vid atopisk bronkial astma och anafylaktisk chock är mekanismerna I och III involverade i autoimmuna sjukdomar - reaktioner II och IV typer etc.

Oavsett vilken typ av allergisk reaktion, dess utveckling beror på den successiva förändringen av stadierna i den allergiska processen:

- Immunreaktionssteget (immunologiskt) börjar med kroppens första kontakt med allergenet. Kärnan i detta stadium ligger i bildandet och ackumuleringen i kroppen av allergiska antikroppar eller sensibiliserade lymfocyter. Som ett resultat blir kroppen sensibiliserad eller överkänslig mot ett specifikt allergen. Upprepad intag av ett specifikt allergen resulterar i bildandet av antigen-antikroppskomplex, vilket skapar förutsättningar för utvecklingen av nästa steg av en allergisk reaktion;

- scenen för biokemiska reaktioner (patokemiska), där frisättning av färdiga ämnen och bildandet av nya biologiskt aktiva substanser (mediatorer av allergi) uppstår som ett resultat av komplexa biokemiska processer som utlöses av AG-AT-komplexen;

- patofysiologiska, eller scenen av kliniska manifestationer, representerar svaret på celler, organ och vävnader i kroppen till mediatorerna som bildats i det föregående steget och manifesteras av olika kliniska symptom.

Vid genomförandet av de kliniska symptomen på allergi, tillsammans med mastceller, eosinofiler, makrofager, T-lymfocyter spelar en viss roll. Den viktigaste mediatorn som frigörs från målceller är histamin. Det har en direkt effekt på cellulära histaminreceptorer, vilket leder till olika fysiologiska, patofysiologiska effekter. Fysiologiska och patologiska effekter av histamin:

- minskning av släta muskler (särskilt bronkier och tarmar)

- ökad vaskulär permeabilitet

- ökning av intracellulär cGMP-koncentration

- ökad slemsekretion i övre luftvägarna;

- ökad kemotax av eosinofiler och neutrofiler

- Ökad produktion av PgE2, tromboxan B;

- undertryckande av lymfokinsyntes

- pro-inflammatoriska immunmodulerande effekter

Histamin, den viktigaste mediatorn av olika fysiologiska och patologiska processer i kroppen, syntetiserades kemiskt 1907. Senare isolerades det från djur och mänskliga vävnader (A. Windaus, W. Vogt). Senare bestämdes dess funktioner: magsekretion, neurotransmittorfunktion i centrala nervsystemet, allergiska reaktioner, inflammation etc. Histamin är involverad i nästan alla de patofysiologiska mekanismerna i den tidiga fasen av det allergiska svaret och de viktigaste symptomen på allergiska sjukdomar, vilket gör antihistaminer till en viktig grupp av antiallergiska läkemedel. Många studier har visat att histamin, som verkar på respiratoriska systemets ögon, ögon och hud, orsakar karaktäristiska symptom på allergi och antihistaminer som selektivt blockerar H1-typ receptorer kan förhindra och stoppa dem. Antihistaminer blockerar H1-receptorerna, eliminerar eller reducerar kroppens svar på histamin: lindra spasmer av släta muskler, minska kapillärpermeabilitet, förhindra utveckling av vävnadsödem, minska hypotensiv effekt av histamin.

H1-receptorantagonister upptäcktes vid Pasteur-institutet 1937 av D. Bovet och A. Staub och den första antihistaminen fenbenzamin, 1942. År 1957 tilldelades Daniel Bovet Nobelpriset för att skapa droger i denna grupp.

Under de senaste 20 åren har betydande framsteg gjorts vid skapandet av antihistaminer med minskad biverkningar och en förbättring av säkerhetsprofilen. För närvarande finns det mer än 150 olika antihistaminläkemedel - H1-receptorantagonister.

De flesta av de använda antihistaminerna har ett antal specifika farmakologiska egenskaper som karakteriserar dem som en separat grupp. Dessa inkluderar följande effekter: antipruritisk, anti-edematös, antispastisk, antikolinerg, antiserotonin, lugnande och lokalbedövning, liksom förebyggande av histamininducerad bronkospasm. Några av dem beror inte på histaminblåsning, utan av de särdragen i strukturen.

Antihistaminer blockerar verkan av histamin på H1-receptorerna genom mekanismen för kompetitiv inhibering, och deras affinitet för dessa receptorer är signifikant lägre än histaminens. Därför kan dessa läkemedel inte förskjuta histamin associerat med receptorn, de blockerar bara obesatta eller frisatta receptorer. H1-blockerare är följaktligen mest effektiva för att förebygga allergiska reaktioner av omedelbar typ och i händelse av en utvecklad reaktion frisätter de nya delar av histamin.

Med sin kemiska struktur är de flesta antihistaminerna fettlösliga aminer, som har en liknande struktur. Deras kärna bestämmer svårighetsgraden av antihistaminaktivitet och några av substansens egenskaper. Att veta dess sammansättning är det möjligt att förutsäga läkemedlets styrka och dess effekter, till exempel förmågan att tränga in i blod-hjärnbarriären.

Det finns flera klassificeringar av antihistaminer, men ingen av dem är allmänt accepterade. Enligt en av de mest populära klassificeringarna är antihistaminer uppdelade i I och II generationsdroger enligt skapandetiden. Förberedelserna från den första generationen kallas också lugnande medel (av den dominerande bieffekten), i motsats till andra sedativa i andra generationen. För närvarande är det vanligt att allokera III-generationen: den innehåller fundamentalt nya medel - aktiva metaboliter som, förutom den högsta antihistaminaktiviteten, upptäcker avsaknaden av sedering och den kardiotoxiska effekten hos andragenerationsdroger (tabell 1).

Dessutom är den kemiska strukturen av antihistaminer uppdelad i flera grupper (etanolaminer, etylendiaminer, alkylaminer, alfa-karbolin, kinuklidin, fenotiazin, piperazin och piperidinderivat).

År 1942 syntetiserades antihistaminer från den första generationen för första gången. Förutom att de fungerar på H1-receptorerna, verkar de på andra H-receptorer, liksom på kolinerga muskarinreceptorer (detta beror dels på den strukturella likheten hos histamin och andra fysiologiskt aktiva substanser, såsom adrenalin, serotonin, acetylkolin, dopamin), vilket orsakar många biverkningar: störningar från mag-tarmkanalen (illamående, kräkningar, diarré, aptitlöshet, obehag i den epigastriska regionen), slemhinnor i näshålan, mun-, hals- och urineringstörningar och syn. De har hög lipofilitet, de tränger väl in i blod-hjärnbarriären, vilket orsakar sömnighet, yrsel, nedsatt koordination.

Generation I-läkemedel är konkurrenskraftiga H1-receptorblockerare, deras bindning till receptorn är snabbt reversibel och beror till stor del på histaminhalten i plasma, vilket kräver höga doser (vilket leder till ökade biverkningar) och mer frekvent medicinering. Praktiskt taget alla dessa läkemedel har en effekt av takykylaxi (beroende), så de är ordinerade kurser i 7 dagar, följt av ersättning med ett annat läkemedel, om behovet kvarstår för deras användning. Mycket sällan (främst hos unga barn) finns en paradoxal stimulerande biverkning: sömnlöshet, irritabilitet, huvudvärk, tremor.

Ändå kommer läkemedel av första generationen snart att ligga kvar i de behandlande läkarnas arsenal, eftersom de har fått mycket erfarenhet av användningen, vilket gör det möjligt att förutsäga eventuella biverkningar. Dessa läkemedel är tillgängliga för de flesta patienter på grund av deras låga marknadsvärde. För närvarande används antihistaminer i generation I huvudsakligen för att lindra akuta allergiska reaktioner i situationer där reaktioner i den tidiga fasen av allergisk inflammation råder. Doseringsformer för parenteral användning av läkemedel av den första generationen har skapats, vilket är nödvändigt vid akut terapi (suprastin, tavegil, pipolfen). De flesta av dessa medel är godkända för användning hos barn under det första levnadsåret (suprastin, fenistil, diazolin). Genom att reagera på serotoninreceptorer har antihistaminer en analgetisk, antikonvulsiv, antipyretisk effekt som används vid behandling av hypertermiska och konvulsiva syndrom. Den lugnande och uttalade antipruritiska effekten av dessa läkemedel används ofta hos unga barn med atopiska hudsjukdomar som uppstår med svår klåda. Allvarlighetsgraden av biverkningar tillåter emellertid inte att betrakta dem som läkemedel av förstahandsval vid behandling av allergiska sjukdomar. Erfarenheterna från användningen har möjliggjort utvecklingen av enriktade läkemedel - II-generation av antihistaminer.

Antihistaminer från II-generationen, till skillnad från den tidigare, har nästan inga lugnande och antikolinerga effekter, men skiljer sig åt verkningsiviteten på H1-receptorerna. Emellertid noterades en kardiotoxisk effekt för dem i varierande grad.

Det första läkemedlet, som hänvisades till gruppen av antihistaminer från andra generationen, är terfenadin, skapad 1977. Förberedelserna för denna grupp är fundamentalt annorlunda än förberedelserna från den första generationen och har följande fördelar:

- hög specificitet och hög affinitet för Hl-receptorer i frånvaro av påverkan på kolin och serotoninreceptorer (ingen blockering av andra receptorer);

- snabb inverkan på klinisk effekt och verkningsaktivitet (upp till 24 timmar) Förlängning kan uppnås på grund av den höga grad av proteinbindning, kumulation av läkemedlet och dess metaboliter i kroppen och försenad eliminering;

- Minimal sedering vid användning av läkemedel i terapeutiska doser. Det förklaras av den svaga passagen av blod-hjärnbarriären på grund av strukturen hos dessa fonder. Några särskilt känsliga individer kan uppleva mild sömnighet, vilket sällan är orsaken till att läkemedlet återkallas.

- Brist på takykylax med långvarig användning, vilket gör att du kan ta dessa läkemedel under lång tid.

- För de flesta läkemedel av II-generationen kan den kvarvarande effekten ligga i 1 vecka efter avbokningen (detta måste beaktas vid en allergisk undersökning).

- har inte bara antihistaminverkan, men också komplexa antiallergiska och antiinflammatoriska egenskaper.

Det bör noteras att II-generationen kännetecknas av förmågan att blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, som är förknippad med förlängning av QT-intervallet och hjärtrytmförstöring. Risken för denna biverkan ökas när de kombineras med antifungala antihistaminer (ketokonazol och itrakonazol), makrolider (erytromycin och klaritromycin), antidepressiva medel (fluoxetin, sertralin och paroxetin), med användning av grapefruktjuice liksom hos patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion.

Antihistaminer från andra generationen kallas "icke-metaboliter", eftersom de genomgår metabolism i kroppen och tillsammans med modermedicinen cirkulerar de och utövar sin effekt på aktiva metaboliter. Framväxten av antihistaminer II-generationen utvidgade betydligt möjligheterna att använda dem i klinisk praxis för behandling av allergiska sjukdomar.

När det gäller klinisk effekt är andra generationens läkemedel jämförbara med första generationens läkemedel och är ganska effektiva för grundbehandling av allergisk rinit, urtikaria och allergiska dermatoser. I vissa fall har antihistaminaktiviteten inte II-generationen H1-blockerare själva, men metaboliter som bildas av dem. Detta förklarar variationen i läkemedlets effektivitet hos olika individer, vilket är förknippat med de enskilda egenskaperna hos läkemedels metabolism. Vid terapeutiska doser har dessa läkemedel en bra säkerhetsprofil. Emellertid finns en ansamling av ometaboliserad start form som leder till hjärtarytmier (ventrikulär takykardi fusiform, den EKG - förlänga QT-intervallet) under retardation av metabolism av dessa läkemedel leverenzymer (CYP3A4 cytokrom P450). Sådana komplikationer kan uppträda hos patienter med nedsatt leverfunktion, medan användningen av makrolider, antisvamp imidazolderivat, mediciner och andra livsmedelskomponenter, vilka inhiberar oxygenas aktiviteten av CYP3A4 av cytokrom P450. Nämnda biverkning karakteristisk för terfenadin, astemizol och loratadina.Tak, användning av terfenadin och astemizol grund av egenskaperna av metabolism eller interaktioner med andra läkemedel, i vissa fall lett till att fördröja hjärtrepolarisering, för att öka QT-intervallet genom blockad av kaliumkanaler, vilket orsakar ventrikulär överträdelse hjärtfrekvens upp till ventrikulär takykardi och plötslig död. År 1997 förbjöds terfenadin i USA.

Huvudskillnaden mellan antihistaminer av den tredje generationen (metaboliter) är att de är aktiva metaboliter från den tidigare generationen antihistaminer. De flesta H1-antagonister har antihistamin effekt beror på ansamling i blodet av aktiva metabolitov.Iz deras antal registrerade i Ukraina desloratadin (Fribris, erius) och fexofenadin (Telfast). En av drogerna tillhör denna grupp är desloratadin (Fribris) - ett nytt modernt antihistaminläkemedel från Mili Healthcare, Storbritannien, den aktiva metaboliten av loratadin. Desloratadin - den aktiva substansen i läkemedlet Fribris - har liknande farmakodynamiska egenskaper med loratadin, men det är 2,54 gånger mer aktiv än andra läkemedel i denna grupp. För terapeutisk aktivitet i de experiment antihistaminer i följande ordning av affinitet för H1-histamin-receptorer (Fallande): desloratadin (Fribris)> klorfeniramin> hydroxizin> mizolastin> terfenadin> cetirizin> ebastin> loratadin> fexofenadin.

Användningen av III-generations antihistaminer är mer berättigad vid långvarig behandling av allergiska sjukdomar, i grunden av vilka medlare av den sena fasen av allergisk inflammation spelar en viktig roll:

- allergisk rinit året runt

- Säsongsallergisk rinit (konjunktivit) med en varaktighet av säsongsmässiga exacerbationer> 2 veckor;

- allergisk kontaktdermatit;

- Tidigt atopiskt syndrom hos barn.

Generation III-läkemedel metaboliseras inte i levern, eftersom de själva är metaboliter av loratadin och terfenadin och agerar självständigt. Dessutom har de förutom rent antihistaminegenskaper förmågan att undertrycka inflammatorisk process. Utseendet hos dessa läkemedel har kraftigt minskat risken för biverkningar.

Desloratadin (Freebris) är en selektiv blockerare av perifera histamin H1-receptorer. Det är den första aktiva metaboliten av loratadin och är 4-15 gånger mer aktiv än föregångaren. Detta gjorde det möjligt att minska med 2 gånger den terapeutiska dosen desloratadin (upp till 5 mg) jämfört med loratadin. Desloratadin uppvisar också antiallergiska och antiinflammatoriska effekter som ett resultat av blockering av histamin clearance.

Efter intagandet blockerar Freebris selektivt perifera H1-histaminreceptorer och tränger inte in i blod-hjärnbarriären, orsakar inte en lugnande effekt, till skillnad från loratadin. På grund av förmågan att interagera med histaminreceptorer har desloratadin även vid mycket låga koncentrationer en hög affinitet för humana H1-receptorer. Förutom antihistamin verkan Fribris inhiberar ett antal cytotoxiska reaktioner och proinflammatoriska cytokiner som ligger bakom utvecklingen av andra typer med undantag för allergiska, inflammatoriska interleukin 4, 6, 8, 13, kemokiner, produktion av superoxidanjon, aktiverade polymorfonukleära neutrofiler vidhäftning och kemotaxi av eosinofiler, uttryck av vidhäftningsmolekyler, IgE-beroende utsöndring av histamin, prostaglandin D2 och leukotrien C4. Fribris minskar produktionen av tryptas, leukotrien C4 och prostaglandin D2 från mastceller och basofiler in vitro, stimulerad sekretion av mastceller av humant interleukin 3 och 4, tumörnekrosfaktor-α och granulocyt-makrofagkolonistimulerande faktor, interleukin-utsöndring 8 mastceller, basofiler och endotelceller, aktiviteten vidhäftningsmolekyler. Det finns bevis på läkemedlets överväldigande effekt på kemotax och eosinofilaktivering in vitro och bildandet av en superoxidradikal.

Desloratadin har högsta affinitet och selektivitet (15-50 gånger högre än för H2-histamin och muskarinreceptorer) för H1-histaminreceptorer bland de antihistaminer som är kända idag.

Resultaten visade att den antikolinerga aktiviteten i varierande utsträckning inneboende i alla antihistaminer, y desloratadin in vitro observerades endast vid koncentrationer på minst 10 gånger större än plasma terapeutiska nivåer, och in vivo - med en dos, 2000 gånger överstiger kliniskt signifikant desloratadindosering. Kliniska prövningar har visat att desloratadin inte binder till kolinerga receptorer och orsakar inte antikolinerga symptom, särskilt torr mun och suddig syn. Fribris, till skillnad från andra antihistaminer, minskar inte bara nysningar, klåda, rhinorré, men har också en konstant avtänkningseffekt.

Användningen av läkemedlet Fribris (desloratadin), även vid en dos av 20 mg (4-faldig terapeutisk dos) i två veckor, åtföljs ej av patologiska förändringar i hjärt-kärlsystemet. Och även om du tar läkemedlet i en dos av 45 mg per dag (9 gånger högre än terapeutisk) i 10 dagar, orsakar inte QT-förlängning eller andra allvarliga biverkningar, vilket bekräftar sin höga säkerhetsnivå.

Desloratadin inte penetrera blod-hjärnbarriären, ingen sedativ verkan och inte inhiberar de psykomotoriska funktioner av: vid mottagning Fribris läkemedel i en dos av 5 mg frekvens sömnighet symptom var inte signifikant från placebo, och doseringen av 7,5 mg åtföljdes inte av nedsatt psykomotoriska funktioner.

Studier av effekten av kombinerad användning av läkemedlet Fribris i 10 dagar och läkemedel som hämmar cytokrom P450 3A4 (ketokonazol och erytromycin) visade inga negativa effekter på hjärtat och sedationen. Freebris är således säkert i kombination med läkemedel som hämmar cytokrom P450 3A4.

Fribris absorberas väl efter intag och detekteras i blodplasma inom 20-30 minuter efter det att läkemedlet tagits, vilket indikerar dess snabba terapeutiska effekt. Maximal koncentration uppnås i genomsnitt efter 3 timmar. Moderellt bunden till plasmaproteiner med 83-87%. Att äta feta livsmedel och drycker (grapefruktjuice, etc.) påverkar inte de farmakologiska parametrarna för desloratadin. Studier av farmakokinetik och biotillgänglighet av desloratadin bekräftar frånvaron av effekten av mat på hastigheten och omfattningen av absorptionen av desloratadin och visar att mat inte påverkar absorption och biotillgänglighet av läkemedlet. Att ta antacida påverkar inte absorptionen av läkemedlet.

Således kan Freebris användas oberoende av måltiden (även i en tom mage) när som helst som är lämplig för patienten. Den genomsnittliga halveringstiden är 27 timmar, vilket gör det möjligt att ta drogen en gång om dagen med en liten tidsrymd och låter dig kontrollera allergierna under hela dagen. Desloratadin är en aktiv metabolit av loratadin, det ackumuleras inte i kroppen och leder därför inte till signifikanta biverkningar på mag-tarmkanalen. När man tar läkemedlet hos patienter med nedsatt njur- eller leverinsufficiens, krävs inga specifika försiktighetsåtgärder.

Fribris metaboliseras i stor utsträckning genom glukuronidering och hydroxylering för att bilda 3-OH-desloratadin. När det tas i dos med 5-20 mg per dag i 2 veckor, observeras inte kumulation, det vill säga, desloratadinbehandling kan vara lång beroende på manifestationerna av allergysymtom.

Fribris (tabletter och sirap) ordineras till vuxna och barn från 12 år på 1 tablett (5 mg) per dag, varaktigheten av behandlingen är upp till två veckor. Vid utförande av tvärstudier med samma dos av läkemedlet detekterades bioekvivalens av läkemedlet i form av tabletter och sirap.

Alla dessa fördelar med drogen Fribris bestämmer möjligheten att utnämnas med säsongsbetonad och ihållande allergisk rinit, akut och kronisk urtikaria, allergisk dermatit (allergisk dermatit, eksem, atopisk dermatit). Fribris eliminerar alla symptom på allergi: nysning, hosta, nässäppa, riva, klåda, rodnad, svullnad av slemhinnor och svullnad i de dermatologiska skadorna.

Dessa effekter gör Fribris till ett läkemedel av val för sjukdomar i samband med sensibilisering, inklusive ARVI.

Loratadine (Loratadine) - ett populärt antiallergiskt läkemedel som har starka antihistaminer, antipruritiska, antiexudativa

Loratadin produceras av många läkemedelsföretag i Ryssland och Ukraina: Ozon LLC, Vertex CJSC, ZiO Health CJSC. I registret för Radar Drug Directory, är läkemedlet Loratadine klassificerat som en långverkande H1-histaminreceptor blockerare, som undertrycker frisättningen av histamin, serotonin, bradykinin och mastcellsleotrien, vilket är en utlösande faktor vid utvecklingen av allergiska manifestationer. Enligt WHO: s kliniska experter (Världshälsoorganisationen) ingår Loratadine i registeret över viktiga läkemedel. Enligt resultaten av statistiska studier som utförs av WHO-experter i maj 2012 lider mer än 40 procent av världens invånare av allergier.

Enligt hälso- och sjukvårdsministeriet är de främsta orsakerna till utvecklingen av allergiska patologier i Ryssland: mellersta och sydliga breddgrader - gräspollen, norra breddgrader - kalla faktorer, liksom infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i olika etiologier.

Allergi (Allergi) - En alltför uttalad reaktion från kroppen mot ämnen som kommer från miljön (allergener). Det finns andningsvägar, drog, mat, smittsam, insekt (med insektsbett), hudallergier. Loratadinmedicin, enligt bruksanvisningen, hjälper till att effektivt hantera symptomen på allergiska reaktioner hos olika etiologier.

Hur tar läkemedlet i behandling av allergier?

Huvudmekanismen för utveckling av överkänslighet är överreaktion av immunsystemet mot ämnen som inte tidigare uppfattats av kroppen som utländska medel. Utvecklingen av patologi kan bidra till stress, hypotermi, samtidig akuta såväl som kroniska inflammatoriska sjukdomar.

Genom att blockera H1-histaminreceptorer, hjälper Loratadin till att förhindra frisättning av histamin, serotonin, leukotrien, bradykinin från mastceller, vilket leder till en minskning av exudativa fenomen (svullnad av vävnader), minskning av glatt muskelspasmer, minskning av permeabiliteten hos blodkarillärer. Efter intagning absorberas läkemedlet i tunntarmen, den terapeutiska effekten utvecklas redan efter 30 minuter, maximal verkningsgrad noteras 8-12 timmar efter administrering, varaktigheten av åtgärden är 24 timmar. Loratadin inhiberar inte centrala nervsystemet, tränger inte in i blod-hjärnbarriären, utvecklingen av drogmissbruk observeras inte. Aktiva komponenter utsöndras huvudsakligen genom njurarna.

Tabletter. innehållande 10 mg aktiv substans, nr 10 eller nr 20

Sirap. innehållande 5 mg av den aktiva substansen i 5 ml, i en flaska på 100 ml.

Dessutom är Loratadine en del av nässprayer, liksom det innehåller kräm och allergi salva.

När du ordinerar Loratadine är det enligt läkare möjligt att överdosera om du inte följer den rekommenderade dosen. Det är i detta fall nödvändigt att göra magsvamp, enterosorbenter: Enterosgel, Polysorb, Aktivt kol, Laktofiltrum. Det rekommenderas inte att förskriva Loratadine till personer som tar alkohol eftersom det är möjligt att öka de toxiska effekterna på levern.

Indikationer för användning av droger

  • Allergisk rinit;
  • konjunktivit;
  • Pollinosis (säsongsallergi mot gräs och träd pollen);
  • nässelfeber;
  • Angioödem (angioödem);
  • Pruritisk dermatos;
  • Pseudo-allergiska reaktioner;
  • Allergiska reaktioner orsakade av insektsbett
  • Vid behandling av sjukdomar med allergiska manifestationer
  • Matallergier.

Kontraindikationer till utnämningen och biverkningar

När du tar Loratadine kan det orsaka biverkningar: huvudvärk, sömnighet, trötthet, allergiska reaktioner. I sällsynta fall uppstår illamående, kräkningar och funktionsstörningar i levern.

Kontraindikationer för utnämningen av Loratadine Verte är:

  • Intolerans mot komponenterna i läkemedlet;
  • Utnämningen under graviditet och amning rekommenderas inte.
  • Försiktighet är föreskriven för personer som kör fordon, eftersom det är möjligt att minska koncentrationen.

Kan jag använda loratadin under graviditet och amning?

Det rekommenderas inte att förskriva Loratadine under graviditet och kvinnor som ammar barn under ett år, eftersom dess komponenter kan tränga in i placenta och ha negativ effekt på fostrets och nyfödans tillstånd.

Kvinnor under graviditet och amning av nyfödda uppmanas att förskriva homeopatiska antiallerga läkemedel som inte har biverkningar.

Hur länge kan du ta loratadin?

Annotation Loratadina innehåller följande behandlingsregimer:

Vuxna, såväl som barn vars kroppsvikt är över 30 kg, föreskrivs 10 mg (1 tablett) eller 2 tesked sirap (10 mg / 10 ml) en gång om dagen;

För barn vars kroppsvikt är mindre än 30 kg, administreras 5 mg (1/2 tablett) eller 1 tesked sirap (5 mg / 5 ml) en gång om dagen.

Varaktigheten av behandlingsförloppet beror på svårighetsgraden av symtomen på sjukdomen och måste bestämmas av den behandlande läkaren. Innan du använder dig måste du bekanta dig med anteckningen av läkemedlet, som innehåller en detaljerad beskrivning av indikationerna, kontraindikationer, metoder för att förskriva läkemedlet.

Finns det några droganaloger?

Vid jämförelse av andra antihistaminer med Loratadine, Klarotadin, Claritin, Clarinaze, Loratadin Stoma (Stada, LH) har liknande egenskaper. Dessa läkemedel är synonymt, eftersom den aktiva substansen i deras kompositioner är densamma. Dosering, indikationer och kontraindikationer motsvarar Loratadine. I jämförelse med läkemedlet Loratadine är prisanalogerna något högre.

Zyrtec, Tsetrin, vars aktiva substans är Ceterisin, liksom Erius, innehållande det aktiva ämnet Desloratadin, kan hänvisas till en annan grupp analoger. Dessa droger hör till den senaste generationen antihistaminer, har mindre biverkningar. Deras kostnader är mycket högre än de tidigare beskrivna läkemedlen.

Av den tidigare generationen antihistaminer ingår ketotifen, Tavegil, Suprastin, Pipolfen, Dimedrol, som har signifikanta biverkningar. Deras effektivitet är mycket lägre än den senaste generationen droger.

Det rekommenderas att lagra vid rumstemperatur på en torr, mörk plats. Hållbarhet är två år.

För närvarande kan Loratadine köpas på de flesta apotek. Kostnaden för drogen kan variera något beroende på region. Genomsnittliga priser på droger i apoteksnätet:

  • Loratadin tabletter 10 mg, nr 10 i en konturerad cellförpackning - 16 - 23 rubel.
  • Loratadinsirap 100 ml (5 mg / 5 ml av den aktiva substansen) - 120 - 130 rubel.

Den största skillnaden mellan Desloratadine och Loratadine är en annan aktiv ingrediens. Dessa läkemedel har ett namn, den ursprungliga aktiva beståndsdelen. I det första fallet är den aktiva ingrediensen desloratadin, en metabolit av loratadin. Det är en del av de populära antihistamin tabletterna Erius.

Jämförelse av desloratadin och loratadin visar att drogerna har särdrag som är värda att uppmärksamma under behandlingen. Med tanke på skillnaderna i doseringsregimen, koncentrationen, listan över kontraindikationer, ska du inte använda medicinen själv, såväl som att göra ett val till förmån för ett eller annat läkemedel.

Läkemedel har en omfattande lista över skillnader, men det finns liknande egenskaper. Båda drogerna är utformade för att bekämpa kroppens allergiska reaktion. De har en antihistamin, antiexudativ, antipruritisk effekt, som blockerar histaminreceptorer.

Ta Desloratadine och Loratadine med följande patologier:

  • urtikaria,
  • allergisk rinit,
  • svullnad,
  • Quincke svullnad,
  • konjunktivit.

Eftersom ett läkemedel är en annan ämnes metabolit är det inte önskvärt att dricka droger samtidigt. Det är bättre att göra ett val för en enda medicinering.

För att förstå vilken medicin som är mer lämpad för terapi är det nödvändigt att vända sig till en jämförelse av deras farmakologiska egenskaper. Desloratadin kan användas till barn från 1 år, men har ingen särskild frisättningsform för barn. Verktyget verkar på problemet 3 gånger snabbare och effektivare, men det kan inte tas länge utan att ha råd med en läkare. Till kostnad (150-500 rubel) flera gånger högre än motsvarande (30-70 rubel).

Hittade ett misstag Markera den och tryck Ctrl + Enter

Tabletternas sammansättning: loratadin (10 mg / flik.), Såväl som MCC, potatisstärkelse, laktosmonohydrat och stearinsyra.

Sammansättningen av den aktiva sirapssammansättningen ingår i en koncentration av 1 mg / ml, såväl som vattenfritt citronsyra, raffinerat socker, natriumbensoat, glycerin, propylenglykol, livsmedelsaromer "Apricot 059", renat vatten.

Loratadin har två doseringsformer:

  • 10 mg tabletter (nr 10 * 1 eller nr 10 * 3);
  • sirap 1 mg / ml (ampuller eller behållare 50 och 100 ml).

farmakodynamik

Loratadine är ett andra generations antiallergiskt medel. H1-typ histaminreceptor blockerare. Det har en bestående effekt i jämförelse med första generationens droger. Inverkar inte på centrala nervsystemet, sinoatriella nod och kardiovaskulärsystemet, har ingen lugnande och kololinolytisk verkan.

Visar komplex antipruritisk, antiexudativ och antiallergisk aktivitet. Minskar permillabiliteten hos kapillärväggar, förhindrar utveckling av vävnadsödem och lindrar muskelspasmer.

Hos patienter som tagit Loratadine länge var det inga signifikanta förändringar i EKG, liksom förändringar i indexen för fysiska och laboratorieundersökningar.

Efter att ha tagit p-piller / sirap bestäms den aktiva substansen i blodet på 15-20 minuter. Effekten uppträder inom 1-3 timmar och når maximalt 8-12 timmar efter sirap / tablett och kvarstår i 12-16 timmar. Den totala varaktigheten av åtgärden är 24 timmar.

Associerad med plasmaproteiner med 97%. Det kännetecknas av en uttalad metabolism av "första passagen". Tränger inte in i BBB, men går in i bröstmjölken.

Nästan fullständigt biotransformeras i levern, med deltagande av isoenzymer SYR3A4 och SYR2D6 (de senare uppvisar mindre aktivitet) för att bilda desloratadin (deskarboetoxiloratadin), som är den farmakologiskt aktiva metaboliten av loratadin.

Css (önskad plasmakoncentration vid steady state) uppnås den femte dagen av läkemedelsanvändningen.

T1 / 2 loratadin - från 3 till 20 timmar hos unga och från 6,7 till 37 hos äldre. För desloratadin är dessa siffror 8,8-92 respektive 11-38 timmar.

I alkoholrelaterad leversjukdom farmakokinetiska parametrar för loratadin fördubblas, medan desloratadin farmakokinetisk profil inte förändras jämfört med patienter med intakt lever.

Substansen och produkterna i dess metabolism utsöndras i urinen och avföring.

Hos patienter med kronisk njursjukdom förändras värdena på farmakokinetiska parametrar i jämförelse med patienter med friska njurar. Hemodialys förändrar inte läkemedlets farmakokinetiska profil.

Vad gör Loratadine tabletter?

Loratadine tabletter används för symptomatisk behandling av allergiska sjukdomar. Läkemedlet är effektivt vid allergisk rinit (säsongs eller året runt), urtikaria (akut eller kronisk), allergisk konjunktivit, allergier mot insektsstick, angioneurotiskt ödem, pseudoallergic gistaminoliberatory reaktioner, kroniskt eksem, kontaktdermatit.

Sirap är avsedd att användas i pediatrisk praxis. Speciellt används det för att behandla barn från 24 månader till 12 år som väger upp till 30 kg.

Läkemedlet är snabbt och effektivt lindrar symptomen av urtikaria (kronisk idiopatisk urtikaria), allergisk rinit (inklusive "hösnuva"), allergisk konjunktivit, allergiska klåda dermatoser (i kombination med andra läkemedel), såväl som framkallas av frisättningen av histamin pseudoallergic reaktioner och reaktioner på stick insekter.

  • intolerans mot komponenterna i tabletterna / sirapen;
  • graviditet;
  • laktation;
  • ålder upp till 2 år.

För barn som väger mindre än 30 kg är den föredragna doseringsformen sirap.

Med försiktighet används Loratadine till patienter med svåra leverpatologier.

Biverkningar på grund av användningen av läkemedlet utvecklas med samma frekvens som med placebo.

De vanligaste biverkningarna är som följer:

  • huvudvärk;
  • sömnighet;
  • yrsel;
  • trötthet;
  • torr mun
  • allergisk utslag
  • hjärtklappning;
  • takykardi;
  • illamående och / eller kräkningar
  • gastrit;
  • ökad aptit
  • patologiska förändringar i leverfunktionen
  • alopeci;
  • överkänslighetsreaktioner (inklusive anafylaxi).

Hos barn i åldern 24 månader till 12 år efter att ha tagit sirap / tabletter noterades nervositet, agitation, huvudvärk och trötthet.

Loratadine tabletter: bruksanvisningar

Patienter som är äldre än 12 år, är läkemedlet ordinerat i en dos av 10 mg / dag.

Patienter med nedsatt leverfunktion bör börja behandlingen med en dos på 10 mg / dag. varannan dag eller med 5 mg / dag. dagligen.

Vid njursvikt, liksom äldre, används läkemedlet i standardläge. Behovet av dosjustering är frånvarande.

Samma rekommendationer ges i bruksanvisningen för Loratadine Teva, Loratadine-Stoma, Loratadine-Verte och Loratadine-Stad. De enda skillnaderna är åldersgränserna för läkemedel som tillverkas av Teva Pharmaceutical Industries och STADA. De är inte förskrivna till barn under 3 år.

Varaktigheten av kursen bestäms av läkaren beroende på egenskaperna hos den kliniska situationen.

Om en stark manifestation av allergi mot andra droger kan användas som ett komplement till loratadin (t ex kortikosteroid salva eller droppar kortikosteroid, immunstimulerande medel, etc. slezozameniteli. Medel).

Patienter som är äldre än 12 år, är läkemedlet ordinerat för att ta 1 p. / Dag. två teskedar per dos (10 mg). Patienter med leverdysfunktion ska ta den angivna dosen varannan dag.

Instruktioner för användning för barns tablettform av läkemedlet.

Barn över 12 månader är förskrivna allergipiller endast om deras kroppsvikt överstiger 30 kg. Den optimala dosen för barn är 5 mg / dag.

Barn äldre än 24 månader, förutsatt att deras kroppsvikt överstiger 30 kg, ge två teskedar och barn med en kroppsvikt mindre än 30 kg ger en tesked sirap per dag.

Kursens varaktighet är vanligtvis från 5 till 10 dagar.

Mot en överdos ökar incidensen av antikolinerga symptom: huvudvärk, takykardi, sömnighet.

I fall av överdosering visas magsvikt, användning av enterosorbenter, stödjande och symptomatisk terapi till patienten.

Samtidig användning med ketokonazol framkallar erytromycin en ökning av plasmakoncentrationen av Loratadine, som dock inte uppträder kliniskt, inklusive på ett EKG. Effekten är orsakad av en överträdelse av läkemedlets metabolism, troligen på grund av undertryckningen av CYP3A4-isoenzym P-450 cytokrom-systemet.

Öka plasmakoncentrationen av loratadin kan också bidra till den samtidiga användningen av tabletter / sirap med proteashämmare (Ritonavir, amprenavir, nelfinavir).

Finns det en möjlighet av dosberoende lugnande effekt, medan användningen av drogen med andra blockerare av histamin H1-receptor typ opioidreceptoragonister, bensodiazepiner, tricykliska antidepressiva medel, neuroleptika, hypnotika och sedativa.

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur under 25ºС.

Loratadin kan i vissa fall provocera en dosberoende sedering.

Läkemedlet påverkar inte (eller endast något) förmågan att köra fordon eller andra mekanismer. Patienten ska dock informeras om att en av de möjliga biverkningarna av Loratadine är sömnighet.

Om du behöver ett hudtest för allergener, bör läkemedlet avbrytas minst 7 dagar före provet.

Sammansättningen av tabletterna innefattar laktos, i samband med vilka de är kontraindicerat att utse personer med en sällsynt form av galaktosintolerans, laktasbrist eller malabsorptionssyndrom glukos / galaktos.

Vid förskrivning av en sirap till patienter med diabetes bör man komma ihåg att det består av raffinerat socker.

Analoger av loratadin komposition (synonymer): Loratadin-Teva, Loratadine-Verte, loratadin stoma, loratadin Stade Loratadine-OBL, Alerpriv, Klallergin, Klargotil, Klarisens, Klaridol, Claritin, Clarifier, Klarotadin, Lomilan, Lomilan Solo LoraGeksal, Lothar, Erolin.

Liknande preparat med liknande verkningsmekanism: Allerfeks, Diazolin, Dimebon, Dinoks, ketotifen, Nalorius, peritol, Telfast, Fenkarol, Aerius, desloratadin.

Huvuddelen av Claritin är loratadin (och substansen finns i tabletter och sirap i samma koncentration som i Loratadine).

Att vara farmaceutiskt ekvivalent, skiljer läkemedel avsevärt i pris. Den Claritin som produceras av Schering-Plough är mycket dyrare än den ryska motsvarigheten.

Desloratadin är Loratadins primära metabolit, men tillhör redan den tredje generationen antihistaminer.

Huvudskillnaden mellan dem och deras föregångare är att de inte kan påverka QT-intervallet.

Förberedelser av 2: a generationen kan blockera kaliumkanalerna i hjärtmuskeln, som är förknippad med utvecklingen av arytmi och förlängning av QT-intervallet. Sannolikheten för denna bieffekt ökar:

  • i kombination med loratadinmakrolider, antimykotika, antidepressiva medel;
  • när du använder läkemedlet med grapefruktjuice;
  • hos patienter med svår leverfunktion.

Jämförande studier av Loratadin och Desloratadin (i jämförbara doser) visade inga skillnader mellan deras toxicitetsindikatorer (både kvantitativa och kvalitativa).

Cetirizin är ett antihistaminläkemedel av andra generationens, en starkt selektiv antagonist av histamin H1-typ av perifer receptor. Vanliga egenskaper för alla andra generationens droger är:

  • snabb inverkan av effekten;
  • minimal svårighetsgrad av antikolinerga och lugnande effekter vid användning i terapeutiska doser;
  • varaktighet
  • frånvaron av takykylaxi vid bakgrund av långvarig användning.

Läkemedlet kännetecknas av förmågan att penetrera huden väl, vilket effektivt eliminerar hudens manifestationer av allergi.

Efter marknads studier mot appliceringsmassan cetirizin inspelade sällsynta men potentiellt allvarliga biverkningar: hemolytisk anemi, anafylaxi, aggressiva reaktions suorogi, kolestas, hallucinationer, glomerulonefrit, självmordstankar och självmord, hepatit, svår hypotension, orofacial dyskinesi, fosterdöd, trombocytopeni.

Cetrin är en dyrare analog av cetirizin. Dess grund är samma aktiva substans - cetirizin. Läkemedlet är föredraget för avlastning av hudens manifestationer av allergier.

Läkemedlet förstärker inte den hämmande effekten av alkohol på centrala nervsystemet.

Data om användningen av läkemedlet under graviditeten är mycket små. Djurstudier har inte visat någon risk för reproduktionstoxicitet. Tillverkaren rekommenderar dock att man undviker användning av läkemedlet hos gravida kvinnor.

Fysikalisk-kemiska data indikerar att läkemedlets aktiva substans och dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Eftersom de potentiella riskerna för barnet därför inte kan uteslutas, rekommenderas inte Loratadine att tas vid amning.

Loratadine är ett av de mest populära antiallergistyckena bland andra generationsdroger. Det uppvisar signifikant större antihistaminaktivitet i jämförelse med vissa analoger, vilket förklaras av högre styrka av bindning till perifera H1-typ receptorer.

Läkares recensioner bekräftar att Loratadine är berövad av sedering, förbättrar inte effekten av etanol, har ingen kardiotoxisk effekt, nästan inte interagerar med andra droger och orsakar inte missbruk.

Enligt patienterna är sirap och allergipiller Loratadine en effektiv och prisvärd produkt som fungerar länge och är mycket mild. Dessutom är det bekvämt att ta (både för vuxna och små barn).

Det bör noteras att recensioner av Loratadine Teva är nästan identiska med de som är billigare ryska droger som produceras under samma handelsnamn.

Priset på Loratadine beror på det företag som producerade detta läkemedel. Så, till exempel, priset på Loratadine tabletter från OAO Tatkhimpharmpreparaty är 27-35 rubel. för packning nr 10 och 7 tabletter Loratadina-Teva kan köpas i genomsnitt för 150 rubel. Priset på sirap är 125-150 rubel.

Pris Loratadine i Ukraina från 5,8 UAH. Så mycket produceras i Kharkov Loratadin Stoma. Priset på läkemedelsföretaget "Darnitsa" lite högre - ca 9-11 UAH. Det genomsnittliga priset på sirap är 28 UAH.

Loratadin är inte tillgängligt i form av en salva, men du hittar nasal "Grippferon med loratadin" på apotek. Läkemedlet används för att behandla influensa och ARVI, inklusive hos patienter med allergisk rinit. Du kan köpa den i genomsnitt för 200 rubel.

Loratadin tabletter 10 mg 30 st. Verteks

Loratadin tabletter 10 mg 10 st. Verteks

Loratadin-Teva tabletter 10 mg 7 st. Teva

Loratadin-Teva tabletter 10 mg 10 st. Teva

Loratadin-Teva tabletter 10 mg 30 st. Teva

Desloratadin-Teva 5 mg nr 10 tabletter Pharmacience Inc.

Desloratadin-Teva 5 mg tabletter Pharmacience Inc.

Loratadin-teva 10mg nr 10 tabletter Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Loratadin-teva 10mg №30 tabletterTeva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Desloratadine 5mg №10 tabellCanonpharma produktion CJSC

Loratadin-TevaPharmaceutical Plant Teva Private Co., Ungern

Loratadin-TevaPharmaceutical Plant Teva Private Co., Ungern

Loratadin-TevaPharmaceutical Plant Teva Private Co., Ungern

Loratadin-AkrikhinAkrikhin HFC (Moskva), Ryssland

DesloratadinVertex CJSC, Ryssland

LoratadinStom (Ukraina, Kharkov)

Loratadin Kievmedpreparat (Ukraina, Kiev)

Loratadinsirap 5 mg / 5 ml 100 mlHälsa (Ukraina, Kharkov)

Loratadine tabletter 0,01g №10 Hälsa (Ukraina, Kharkov)

För Mer Information Om Olika Typer Av Allergier